Penitsilliinide loetelu: kasutusalad, tavalised kaubamärgid ja ohutusteave

Narkootikumide teave

Šoti mikrobioloog ja arst Alexander Fleming avastas penitsilliini 1928. aastal. See sai nime Penicillium hallitus kui Fleming märkas, et hallitusel olid antibakteriaalsed omadused. Penitsilliini avastamine muudaks hiljem meditsiinimaailma esimese tõelise kaasaegse antibiootikumina. Tänapäeval on bakteriaalsete infektsioonide raviks toodetud mitut erinevat tüüpi penitsilliini.

Loe edasi, et saada lisateavet penitsilliinide antibiootikumide klassi, nende kasutamise ja nende kõrvaltoimete kohta.

Penitsilliinide loetelu
Kaubamärk (üldnimi)	Keskmine sularahahind	SingleCare hind	Lisateave
Amoksiil (amoksitsilliin)	20, 250 mg tableti kohta 23,99 dollarit	Hankige amoksitsilliini kuponge	Amoksitsilliini üksikasjad
Augmentin (amoksitsilliin / klavulanaat)	20, 500-125 mg tableti kohta 72,99 dollarit	Hankige amoksitsilliini / klavulanaadi kupongid	Amoksitsilliini / klavulanaadi üksikasjad
Unasyn (ampitsilliin / sulbaktaam)	110,36 dollarit 16, 3 (2-1) g lahustunud lahuse kohta	Hankige ampitsilliini / sulbaktaami kuponge	Ampitsilliini / sulbaktaami üksikasjad
Ditsill (dikloksatsilliin)	103,99 dollarit 40, 500 mg kapsli kohta	Hankige dikloksatsilliini kupongid	Dikloksatsilliini üksikasjad
Baktotsill (oksatsilliin)	104 dollarit 10, 1 g lahuse valmistamiseks	Hankige oksatsilliini kupongid	Oksatsilliini üksikasjad
Pen VK (penitsilliin V kaalium)	28, 500 mg tableti kohta 40,67 dollarit	Hankige penitsilliin V kaaliumkuponge	Penitsilliin V kaaliumi üksikasjad
Pfizerpen (penitsilliin G kaalium)	47 dollarit 1 5000000 ühiku lahuse kohta	Hankige penitsilliin G kaaliumkuponge	Penitsilliin G kaaliumi üksikasjad

Muude penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Pipratsiil (piperatsilliin)
• Zosyn (piperatsilliin ja tasobaktaam)
• Timentiin (tikarsilliin ja klavulanaat)
• Ticar (tikartsilliin)
• Geotsilliin (karbenitsilliin)
• Permapeen (penitsilliin G bensatiin)
• Nallpen (naftsilliin)
• Floxapen (flukloksatsilliin)
• Natatsilliin (hetatsilliin)
• Mezlin (mezlocillin)

Mis on penitsilliin?

Penitsilliin kuulub rühma antibiootikumid mis on tavaliselt ette nähtud bakteriaalsete infektsioonide raviks. Penitsilliinid on osa laiemast antibiootikumide klassist, mida nimetatakse beetalaktaamantibiootikumid . Need antibiootikumid sisaldavad beeta-laktaamitsüklit osana nende keemilisest struktuurist. Penitsilliinidel on tugev antimikroobne toime paljude erinevate bakteritüvede vastu. Neid võib manustada suukaudsete tablettide, suukaudsete kapslite, vedelate suspensioonide ja intravenoossete (IV) süstidena.

Kuidas penitsilliin toimib?

Penitsilliin blokeerib bakterite võimet säilitada oma rakuseina. The bakteriraku sein on oluline struktuur, mis koosneb molekulist nimega peptidoglükaan, mis aitab rakkudel oma kuju säilitada. Ilma rakuseinata ei suuda bakterid ellu jääda, mis viib lõhkemiseni (lüüsi) ja rakusurmani. Kuna nad tapavad baktereid otseselt, peetakse penitsilliine bakteritsiidseteks antibiootikumideks. Penitsilliinid on üldiselt efektiivsed grampositiivsete bakterite vastu, kuid erinevad penitsilliinid võivad olla suunatud teist tüüpi bakteritele.

Milleks penitsilliini kasutatakse?

Penitsilliini kasutatakse kõrva, nina ja kurgu bakteriaalsete infektsioonide raviks. Seda kasutatakse ka siinuste, naha, alumiste hingamisteede, mao, soolte, neerude ja põie bakteriaalsete infektsioonide raviks. Penitsilliini tohib kasutada ainult bakteritest põhjustatud infektsioonide raviks vastuvõtlik penitsilliinidele.

Penitsilliin võib ravida ka järgmist:

• Meningiit
• Endokardiit
• Kopsupõletik
• Gonorröa
• Süüfilis

Penitsilliin võib olla efektiivne mitut tüüpi bakterite vastu, sealhulgas:

• Listeria
• Neisseria
• Shigella
• Salmonella
• Klebsiella
• E. coli
• H. influenzae
• Pseudomonas aeruginosa
• Bacteroides fragilis

Penitsilliini tüübid

Looduslikud penitsilliinid

Looduslikud penitsilliinid sisaldavad penitsilliin G-taolisi antibiootikume, sealhulgas penitsilliin V kaaliumi. Need penitsilliinid olid ühed esimesed antibiootikumid, mida kunagi bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutati. Nad töötavad bakterite hävitamiseks rakuseina sünteesi pärssimisega ja toimivad peamiselt gram-positiivsete ja mõnede gramnegatiivsete bakterite vastu. Looduslike penitsilliinide hulka kuuluvad penitsilliin G ja penitsilliin V.

Aminopenitsilliinid

Nagu looduslikud penitsilliinid, toimivad aminopenitsilliinid bakterirakkude seina sünteesi blokeerimisega. Kuid nad saavad sihtida laiemat bakterite spektrit; aminopenitsilliinid on efektiivsed enamiku grampositiivsete bakterite, enterokokkide ja mõnede gramnegatiivsete batsillide, näiteks H. influenzae ja E. coli vastu. Aminopenitsilliinid kombineeritakse nende efektiivsemaks muutmiseks tavaliselt beetalaktamaasi inhibiitoritega nagu klavulanaat või sulbaktaam. Näited hõlmavad ampitsilliini, amoksitsilliini ja hetatsilliini.

Laia toimespektriga (antipseudomonaalsed) penitsilliinid

Laia toimespektriga ehk antipseudomonaalsed penitsilliinid on penitsilliinantibiootikumide rühm, millel on sama antibakteriaalne toime kui aminopenitsilliinidel, pluss täiendav toime Pseudomonas ning teatud Enterobacter ja Serratia liikide tüvede vastu. Sarnaselt teiste penitsilliinidega võetakse antipseudomonaalseid penitsilliine tavaliselt koos beetalaktamaasi inhibiitoritega. Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide raviks manustatakse antipseudomonaalseid penitsilliine tavaliselt koos teise antibiootikumide rühmaga, mida nimetatakse aminoglükosiidideks. Antipseudomonaalsete penitsilliinide näited hõlmavad piperatsilliini, karbenitsilliini, tikarsilliini ja mezlotsilliini.

Beetalaktamaasi inhibiitorid

Mõned bakterid toodavad beetalaktamaasi - ensüümi, mis inaktiveerib beetalaktaamantibiootikume. Beetalaktamaasi inhibiitorid on ravimitüüp, mis võitleb bakterite resistentsuse vastu beetalaktaamantibiootikumide suhtes. Need on tavaliselt kombineeritud penitsilliinantibiootikumiga, et vältida penitsilliini lagunemist, mis aitab suurendada selle efektiivsust. Beeta-laktamaasi inhibiitoritel pole ainuüksi antibakteriaalset toimet. Näited hõlmavad klavulanaati (või klavulaanhapet), sulbaktaami ja tasobaktaami.

Penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid

Penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid on penitsilliinide rühm, mida kasutatakse peamiselt penitsillinaasi tootva metitsilliini suhtes tundliku Staphylococcus aureuse raviks. Neid saab kasutada ka Streptococcus pneumoniae ja A-rühma streptokoki infektsioonide, samuti teatud tüüpi metitsilliinitundlike stafülokoki infektsioonide raviks. Nende bakterite resistentsed tüübid toodavad ensüümi nimega penitsillinaas, mis võib inaktiveerida penitsilliinantibiootikume. Penitsillinaasiresistentsete penitsilliinide näited hõlmavad oksatsilliini, dikloksatsilliini, naftsilliini, flukloksatsilliini ja kloksatsilliini.

Kes saab penitsilliini võtta?

Täiskasvanud

Penitsilliini võib kasutada täiskasvanute bakteriaalsete infektsioonide raviks. Annus varieerub sõltuvalt penitsilliini tüübist ja kasutatavast ravimvormist. Täiskasvanutel mõõdetakse penitsilliini annuseid tavaliselt milligrammides.

Lapsed

Penitsilliin on lastel üks sagedamini välja kirjutatud antibiootikume. Paljusid levinud lapseea infektsioone, mis mõjutavad kõrvu, nina ja kurku, ravitakse tavaliselt penitsilliinantibiootikumiga. Ümberringi 10% lastest on diagnoositud penitsilliiniallergia, ehkki enamikul diagnoositud lastest pole tõeline allergia antibiootikumi. Näiteks seedetrakti kõrvaltoimeid ei peeta tõeliseks allergiaks. Lastel arvutatakse penitsilliini annused tavaliselt milligrammides kilogrammi kehakaalu kohta.

Kas penitsilliin on ohutu?

Penitsilliin on nakkushaiguste raviks üldiselt ohutu, kui seda manustatakse sobivas annuses. Suured penitsilliini annused võivad viia kesknärvisüsteemi toksilisus , mis võib avalduda krampidena. Neeru- või neeruprobleemidega inimestel võib kesknärvisüsteemi toksilisuse oht olla suurem.

Harvadel juhtudel võib penitsilliin põhjustada anafülaktilisi reaktsioone. Penitsilliinist tuleb hoiduda inimestel, kellel on anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid penitsilliini suhtes. Anafülaksia sümptomiteks on lööve, sügelus, turse ja hingamisraskused. Anafülaktilised reaktsioonid nõuavad viivitamatut arstiabi. Need, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid penitsilliini suhtes, peaksid vältima ka penitsilliini derivaatide, tsefalosporiinide, karbapeneemide ja monobaktaamantibiootikumide võtmist.

Juhul, kui alternatiiv penitsilliini tüüpi antibiootikumile ei sobi, võib patsient läbi viia naha testimise, et hinnata allergilise reaktsiooni esinemist penitsilliinile. Kui nahatest on positiivne, a desensibiliseerimise protsess võib hakata antibiootikumi aeglaselt manustama, kuni see on talutav ja efektiivne.

Penitsilliin meenutab

Praegu 2021. aasta veebruari seisuga pole penitsilliini tagasikutsumist.

Penitsilliini piirangud

Penitsilliini ei kasutata viiruste ega seente põhjustatud infektsioonide raviks. Antibiootikumiresistentsuse vältimiseks tuleks penitsilliini kasutada ainult penitsilliinile vastuvõtlike bakteriaalsete infektsioonide raviks. Penitsilliini tohib kasutada ainult arsti kehtiva retsepti alusel. Raske neeruprobleemiga patsientidel võib osutuda vajalikuks penitsilliini annuste kohandamine või vähendamine.

Kas saate raseduse või imetamise ajal võtta penitsilliini?

Penitsilliini on raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal üldiselt ohutu kasutada. Loomkatsed ei ole näidanud, et penitsilliinid võivad kahjustada loodet. Penitsilliin G on tõhus antibiootikum süüfilise levik emalt lootele. Raseduse või rinnaga toitmise ajal tuleb antibiootikumravi saamiseks pöörduda tervishoiuteenuse osutaja poole.

Kas penitsilliinid on kontrollitavad ained?

Ei, penitsilliin ei ole kontrollitav aine.

Levinud penitsilliini kõrvaltoimed

Penitsilliinide kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Kõhulahtisus
• Iiveldus
• Oksendamine
• Kõhu ärritus
• Kõhuvalu
• Nahalööve
• Sügelemine
• Nõgestõbi
• Valged või mustad laigud keelel või suus
• Süstekoha reaktsioonid, nagu punetus, sügelus ja turse (kui antibiootikumi manustatakse intravenoosselt)

Penitsilliinide tõsised kõrvaltoimed võivad hõlmata järgmist:

• Kesknärvisüsteemi toksilisus
• Neerupõletik
• Madal valgevereliblede arv
• Madal trombotsüütide tase
• Clostridioides difficile-ga seotud kõhulahtisus

Naftsilliini tavaline kahjulik mõju on madal valgete vereliblede arv ehk leukopeenia. Suured intravenoosselt manustatud penitsilliini annused võivad põhjustada madalat trombotsüütide taset, mis võib suurendada verejooksu riski.

Penitsilliin võib muuta käärsoole normaalsete bakterite kasvu ja põhjustada nn. Bakterite ülekasvu Clostridioides difficile (varem tuntud kui Clostridium difficile ). Seda tüüpi bakterid võivad põhjustada pseudomembranoosset koliiti või jämesoole põletikku ja tõsist kõhulahtisust. Ehkki antibiootikumide puhul on tavaline kerge kõhulahtisus, tuleb pärast penitsilliini kasutamist tõsise kõhulahtisuse tekkimist pöörduda tervishoiuteenuse osutaja poole.

Südame- või neeruprobleemidega patsientidel võib osutuda vajalikuks penitsilliinide, nagu tikarsilliini ja karbenitsilliini, vältimine või jälgimine. Seda tüüpi penitsilliinid võivad põhjustada naatriumi taseme tõusu veres.

Kui palju penitsilliin maksab?

Paljud penitsilliinantibiootikumid on saadaval üldistes versioonides. Antibiootikumi üldine versioon on kaubamärgist üldjuhul odavam, olles samas efektiivne. Penitsilliini antibiootikumid on hõlmatud ka enamiku Medicare'i ja kindlustusplaanidega. Penitsilliin V kaaliumi keskmine jaehind võib sõltuvalt ettenähtud annusest olla umbes 40 dollarit.

Patsientidel on võimalik säästa penitsilliinantibiootikume tootjate ja apteekide erinevate säästuprogrammide kaudu. Soodushoiukaardid on saadaval ka penitsilliinantibiootikumide kulude vähendamiseks.