Põhiline >> SÜDAME-VERESKONNA >> Rosuvastatiin 20 mg/ml suukaudne suspensioon

Rosuvastatiin 20 mg/ml suukaudne suspensioon

USA Pharm. 2023;48(2):59-60.







Valmistamismeetod: Arvutage välja iga koostisosa kogus, mis on vajalik valmistatava kogukoguse jaoks. Laske tablettidel mõni minut õhu käes kuivada pärast kaubamärgi jäljendi eemaldamist alkoholiga niisutatud paberrätikuga USP. Tritureerige tabletid uhmri ja nuia abil peeneks pulbriks. Kaaluge sobivas koguses naatriumsahhariini, naatriumhüdroksiidi, trinaatriumtsitraati, guarkummi, kirsimaitseainet ja apelsinimaitsepulbrit. Kasutades ühtlast segamist ja tritureerimist, lisage need koostisosad pidevalt segades mörti. Kui pulbrid on homogeenselt segatud ja rafineeritud, kaaluge sobiv kogus sorbitooli ning lisage ja segage järk-järgult mört. Valage nii palju vett, et pulber mördis lahustuks; segage, kuni see on täielikult lahustunud. Viige sisu kalibreeritud pudelisse. Viige lõplik maht veega 100 ml-ni. Loksutage hästi, kuni pulber on ühtlaselt suspendeeritud.

Kasuta: Rosuvastatiini suukaudset suspensiooni on kasutatud seerumi LDL-kolesterooli alandamiseks lastel ja täiskasvanud patsientidel.

Pakend: Pakendada tihedasse valguskindlasse anumasse. Hoida kontrollitud toatemperatuuril.



Märgistus: Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida külmkapis. Kaitsta valguse eest. Raputa korralikult. Loobu pärast ____ [ajavahemikku].

Stabiilsus: Säilitamata suukaudsete vesilahuste USP vaiketähtaeg on külmkapis säilitamisel 14 päeva. 1

Kvaliteedi kontroll: Kvaliteedikontrolli hinnangud hõlmavad kaalu/mahtu, pH-d, erikaalu, aktiivse ravimi analüüsi, värvi, reoloogilisi omadusi/valavust, füüsilist vaatlust ja füüsikalist stabiilsust (värvimuutus, võõrkehad, gaaside moodustumine, hallituse kasv). 2



Arutelu: Rosuvastatiin (Crestor, (C 22 H 27 FN 3 O 6 S) 2 Ca, MW 1001.14) on valge amorfne pulber, mis lahustub vees, metanoolis ja etanoolis halvasti. Rosuvastatiinkaltsium, mille pH on 7,0, on hüdrofiilne ühend, mille oktanool/vesi jaotuskoefitsient on 0,13. Ekstemporaalse valmistamise ajal sisaldab iga tablett rosuvastatiini 5 mg, 10 mg, 20 mg või 40 mg. Iga tablett sisaldab neid mitteaktiivseid koostisosi: mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat, kolmealuseline kaltsiumfosfaat, krospovidoon, magneesiumstearaat, hüpromelloos, triatsetiin, titaandioksiid USP, kollane raudoksiid ja punane raudoksiid. Rosuvastatiin, 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A reduktaasi inhibiitor, vähendab teatud rasvainete, sealhulgas kolesterooli tootmist organismis. Seda kasutatakse koos tervisliku toitumisega kõrge kolesterooli ja triglütseriidide alandamiseks ning HDL-kolesterooli taseme tõstmiseks, samuti ateroskleroosi progresseerumise aeglustamiseks. 3

Aspartaam ​​(C 14 H 18 N 2 O, MW 294,31) on magusa maitsega määrdunudvalge peaaegu lõhnatu kristalne pulber. 0,8% (mass/maht) vesilahuse pH on 4,5 kuni 6,0. Aspartaam ​​lahustub vähesel määral 95% etanoolis ja halvasti vees. Kõrgem temperatuur ja happelisem pH keskkond suurendavad selle lahustuvust. Aspartaam ​​on magusaine, mida kasutatakse maitsete tugevdamiseks ja ebameeldivate maitsete varjamiseks. 4

Veevaba sahhariinnaatrium (C 7 H 4 NNaO 3 S, MW 205.16) on valge, lõhnatu, eralduv kristalne pulber, millel on tugev magus maitse ja metalliline järelmaitse. 10% (mass/maht) vesilahuse pH on 6,6. Veevaba naatriumsahhariini lahustuvus erinevates lahustilahustes (nt etanool, propüleenglükool) on erinev; see lahustub vees paremini kui sahhariin ja ei lahustu propaan-2-oolis. Märkimisväärne lagunemine võib toimuda pärast seda, kui veevaba naatriumsahhariini on hoitud kõrgel temperatuuril (125 °C) ja madalal pH-l (pH 2) kauem kui tund. Seda kasutatakse ka magusainena. 5



Naatriumhüdroksiidi (NaOH, MW 40,00) on mitmesugusel kujul (graanulid, helbed, pulgad jne) ja see on valget värvi. Õhuga kokkupuutel võib see muutuda väga vedeldavaks ning imab kiiresti süsihappegaasi ja vett. 5 massiprotsendilise vesilahuse pH on ~14. Naatriumhüdroksiidi sulamistemperatuur on 318 °C; see on praktiliselt eetris lahustumatu, kuid lahustub glütseriinis. Naatriumhüdroksiid on leelistav ja puhverdav aine, mida kasutatakse lahuste pH reguleerimiseks või reageerimiseks nõrkade hapetega soolade moodustamiseks. 6

Naatriumtsitraatdihüdraat (C 6 H 5 juba 3 O 7 2 H 2 O, MW 294.10) on valge lõhnatu pulber. Niiskes keskkonnas on ühend kergelt vedeldav; soojas õhus eraldub. Kui see asetatakse 5% (mass/maht) vesilahusesse, on naatriumtsitraadi dihüdraadi pH vahemikus 7,0–9,0 ja see muutub 150 °C-ni kuumutamisel veevabaks vormiks. See on praktiliselt lahustumatu 95% etanoolis ja lahustub vees 1:1,5. Naatriumtsitraatdihüdraati kasutatakse lahuste pH reguleerimiseks ja see võib toimida eraldava ainena. 7

Guarkummi ((C 6 H 12 O 6 )n, MW ~220 000) on maitsetu, lõhnatu valge kuni kollakasvalge pulber, mis koosneb suure MW hüdrokolloidsest polüsahhariidist. Selle pH on 5,0-7,0 1% (mass/maht) vesidispersioonis. Guarkummi on orgaanilistes lahustites praktiliselt lahustumatu; vees moodustab see väga viskoosse tiksotroopse lahuse. Selle optimaalne hüdratatsioonimäär on pH vahemikus 7,5–9,0. Guarkummi on sideaine ja lagundaja tahketes toodetes ning suspendeeriv, paksendav ja stabiliseeriv aine suukaudsel ja paiksel kujul. 8

Sorbitool (C 6 H 14 O 6 , MW 182,17) on magusa maitsega lõhnatu valge kristalne pulber. Seda on erinevates vormides, sealhulgas graanulite, helveste ja graanulitena. Sorbitooli pH on 10% (mass/maht) vesilahuses 4,5–7,0. See on kloroformis ja eetris praktiliselt lahustumatu, metanoolis kergelt lahustuv ja vees lahustuv 1:0,5. Sorbitool moodustab väga happelistes tingimustes metalliioonidega vees lahustuvaid kelaate. Sorbitooli kasutatakse vedelates preparaatides suhkruvabade ühendite vehiikulina ja ravimisuspensioonide stabilisaatorina. 9

Puhastatud vesi on vesi, mis on filtreeritud destilleerimise, ioonivahetuse, pöördosmoosi või muu sobiva protsessi abil. See seguneb enamiku polaarsete lahustitega ja on keemiliselt stabiilne kõigis füüsikalistes olekutes. 10

VIITED

1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [praegune redaktsioon]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; september 2022.
2. Allen LV Jr. Standardne tööprotseduur suukaudsete ja paikselt manustatavate vedelike füüsilise kvaliteedi hindamiseks. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Crestori (rosuvastatiinkaltsiumi) tooteteave. Wilmington, DE: AstraZeneca Pharmaceuticals LP; detsember 2022.
4. Wang H. Aspartaam. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat . 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:53-55.
5. Owen SC. Sahhariinnaatrium. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat . 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:641-643.
6. Kibbe AH. Naatriumhüdroksiid. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat. 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:683-684.
7. Amidon GE. Naatriumtsitraatdihüdraat. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat . 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:675-677.
8. Kibbe AH. Guarkummi. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat. 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:315-317.
9. Owen SC. sorbitool. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat. 5. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2006:718-721.
10. Dubash D, Shah U. Vesi. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, toim. Farmatseutiliste abiainete käsiraamat . 8. väljaanne Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2017: 1012-1016.

Selles artiklis sisalduv sisu on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Sisu ei ole mõeldud professionaalsete nõuannete asendamiseks. Selles artiklis esitatud teabele tuginemine on ainult teie enda riisikol.